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LHRH (Luteinisierungs-Hormon-Releasing-Hormon) kommt natürlich im Körper vor und steuert über die Hypophyse (Hirnanhangdrüse) die Produktion von Testosteron in den Hoden. LHRH-Agonisten (Leuprorelin, Goserelin, Triptorelin, Buserelin) sind ähnlich aufgebaut wie das natürliche LHRH, führen aber bei dauerhafter Gabe zu dem gegenteiligen, aber gewünschten Effekt, nämlich der Unterdrückung der Testosteronproduktion in den Hoden (s. Abb. 1). Die Testosteronspiegel im Blut liegen dadurch auf einem sehr niedrigen Niveau, dem sogenannten Kastrationsniveau (< 50 ng/dl). Nach Absetzen der LHRH-Agonisten kommt die Testosteronproduktion bei den meisten Männern wieder in Gang. 

LHRH-Agonisten gibt es als Depotspritzen für ein, zwei, drei oder sogar sechs Monate, d.h., es wäre nur zweimal pro Jahr eine Injektion unter die Haut notwendig. Die Dauer der Wirkung aller Depotspritzenarten ist ausreichend untersucht und der Wirkstoff wird über den ganzen angegebenen Zeitraum gleichmäßig freigesetzt. Es gibt verschiedene Darreichungsformen der LHRH-Agonisten wie z.B. flüssige Suspensionen oder Feststoffstäbchen, die jedoch alle dieselbe Wirksamkeit besitzen, sich aber bei der Dicke der zu verwendenden Injektionsnadel unterscheiden. So kann eine Suspension mit einer dünneren Nadel gespritzt werden als ein Implantat.
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